环磷酰胺是一种广泛应用于治疗恶性肿瘤的药物，尤其在治疗恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤方面表现出色。它还能对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤等有一定疗效。
环磷酰胺口服后容易被吸收，迅速分布到全身，大约1小时后达到血浆峰值浓度。在肝脏中，环磷酰胺转化为磷酰胺氮芥，这是其活性成分。大约50%的代谢产物与蛋白质结合。
静脉注射后，环磷酰胺的半衰期为4至6小时，48小时内通过肾脏排出50%至70%的药物，其中68%为代谢产物，32%为原形药物。环磷酰胺的药理作用机制与氮芥相似，主要通过与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，同时干扰RNA的功能。它属于细胞周期非特异性药物。
成人使用时，单药静脉注射每次按体表面积给予500至1000毫克/平方米，加入生理盐水20至30毫升，静脉注射，每周一次，连续两次，休息1至2周后重复。联合用药时，剂量通常为500至600毫克/平方米。
儿童使用时，静脉注射每次按体重给予10至15毫克/公斤，加入生理盐水20毫升稀释后缓慢注射，每周一次，连续两次，休息1至2周后重复。
环磷酰胺的常见不良反应包括骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少，通常在用药后1至2周达到最低点，多数在2至3周后恢复正常。对肝脏功能也有一定影响。
胃肠道反应包括食欲减退、恶心和呕吐，通常在停药1至3天后消失。大剂量环磷酰胺静脉注射时，若缺乏有效预防措施，可能会引起出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿和蛋白尿。这是由于代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致。
其他不良反应包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
对于肝肾功能损害、骨髓转移或既往接受过多次化放疗的患者，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2至1/3。
环磷酰胺的代谢产物对尿路有刺激性，使用时应鼓励患者多饮水，大剂量使用时应进行水化和利尿，并给予尿路保护剂美司钠。
孕妇及哺乳期妇女禁用环磷酰胺，因为它具有致突变和致畸胎作用，可能导致胎儿死亡或先天畸形。使用期间必须停止哺乳。
环磷酰胺与抗痛风药、琥珀胆碱、巴比妥类药物等存在药物相互作用，使用时需调整剂量。
环磷酰胺应在30℃以下遮光密闭保存。
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回答时间：2025-02-02 19:27
