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回答时间：2024-05-16 14:17
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。非索非那丁在哮喘病治疗中的作用可能与以下机制有关：
1、直接拮抗H1受体的作用；
2、对粘附分子的活性：研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润，可以显著减少体内ICAM-1的表达，从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化，即使药物浓度低至10-9～10-3mol/L，也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。
3、稳定炎性细胞活性：通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性，包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生；通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放；抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等；
4、拮抗其他炎性介质的活性：如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用；
5、气道效应：非索非那丁可以增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用，可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛，并可以降低吸入乙酰甲胆碱引起的气道高反应性，而对气道内的嗜酸细胞没有影响。
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