【药品名称】
通用名:吡嗪酰胺片
曾用名:无特别说明
商品名:无特定商品名
汉语拼音:Biqinxian'an Pian
英文名:Pyrazinamide Tablets
化学名称:吡嗪甲酰胺,结构式和分子式:C5H5N3O,分子量:123.12
【性状】
吡嗪酰胺片为白色片剂,外观简洁。
【药理毒理】
吡嗪酰胺对人型结核杆菌有显著抗菌效果,尤其在酸性环境下对缓慢生长的吞噬细胞内结核菌的杀灭作用较强。体内抑菌浓度需达到12.5μg/ml以上,50μg/ml可彻底消灭结核杆菌。吡嗪酰胺在细胞内外的抑菌浓度差异大,细胞内浓度高于细胞外10倍。其作用机制可能与吡嗪酸有关,通过脱去酰胺基转化为吡嗪酸发挥抗菌作用。此外,其结构与烟酰胺相似,干扰脱氢酶,影响结核杆菌的氧利用和代谢,导致细菌死亡。
【药代动力学】
口服后,吡嗪酰胺在胃肠道吸收迅速且完全,分布广泛,可到达全身组织和体液,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液中的药物浓度可与血浓度相当,且部分与蛋白结合。2小时后血药浓度达到峰值,T1/2约为9-10小时,肝、肾功能下降时,半衰期可能延长。主要在肝脏代谢,产生具有抗菌活性的吡嗪酸和无活性代谢物,通过肾小球滤过排出。24小时内约70%以代谢物排出,3%以原形排出,透析4小时可显著降低血浓度及吡嗪酸水平。
【用法和用量】
吡嗪酰胺片通常用于成人,与其他抗结核药物联合使用,剂量为每日15~30mg/kg顿服,或50~70mg/kg,每周2~3次。每日服用者最高每日剂量为2g,每周3次者每次不超过3g,每周服2次者每次不超过4g。
【适应症】
吡嗪酰胺专门针对分枝杆菌,适用于与其他抗结核药物(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合治疗各类结核病。
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