热心网友
回答时间:2024-05-17 04:14
药物的半衰期(t1/2 )是药物代谢动力学中一个很重要和最基本的参数,可分为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。一般而言,t1/2是指消除半衰期,即药物自体内消除半量(或药物浓度减少50%)所需的时间[1]。通常,药物的疗效与血浆药物浓度呈正相关,确定合理的给药间隔主要根据药动学参数如药物t1/2[2],t1/2是指导临床用药的重要依据,有助于了解药物在体内的消除速率、停留时间和蓄积程度,对于制定给药时间间隔,调整给药方案有重要意义。 1t1/2与药物在体内的消除量和剩余量的关系 大多数药物的消除基本符合一级动力学过程,则体内药量减少的速率与当时的体内药量成正比[3]。对于具体药物,t1/2与血药浓度高低无关,是固定的常数,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也会按比例下降。t1/2长,表示药物在体内消除慢,滞留时间长。 根据t1/2的定义,药物在体内经过1个t1/2 ,就消除了t1/2,剩余药量只有原来药量的1/2;经过2个t1/2 ,药物在体内消除了3/4,剩余药量只有原来药量的1/4;依此类推,则经过n个t1/2 ,药物在体内消除了(1~1/2)n,剩余药量只有原来药量的1/2 n。 2根据t1/2 确定给药时间间隔 一般情况下,药物的给药时间间隔是和药物的t1/2相接近的。除少数t1/2很短或很长的药物外,多数药物的给药时间间隔约等于1个t1/2 [4]。当药物在血浆中的浓度低于t1/2的浓度时,即起不到治疗作用。如某药物的t1/2为8 h左右,则此药物的用法可为“1日3次”。药物代谢动力学中的1日应按24 h计算,1日几次按小时来等分给药,则给药时间间隔应为8 h;但目前不论门诊或住院患者用药都是根据饮食习惯,只把白天时间算作1日,依据早、中、晚三餐的时间来定,因此就有餐前、餐中、餐后服等,则给药时间间隔约为4~6 h,而当日晚餐与次日的早餐之间服药时间间隔过长,导致晨间血药浓度过低。给药时间间隔采用前者,可使血药浓度保持在一个比较平稳的水平,有利于药物充分发挥疗效;而给药时间间隔采用后者,则血药浓度忽高忽低,影响药物的疗效发挥或增加药物不良反应(ADR)发生率。 如果1次给药,不论剂量大小,则经过5个t1/2后,血药浓度接近于零,体内药物消除完全。如果反复给药的间隔时间为1个t1/2,首剂加倍,可迅速达到峰值。但t1/2过短或过长的药物或肝、肾功能不全时,不宜首次加倍。 t1/2短或很短的药物,要维持治疗水平,需要频繁给药,才能维持一定的血药浓度水平 ......
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热心网友
回答时间:2024-05-17 04:15
知道半衰期,就好知道什么时候可以继续给药,维持合适的药物浓度
补:
药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为最高浓度的1/4。药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长;反之亦然。消除快的药物,如给药间隔时间太长,血药浓度太低,达不到治疗效果。消除慢的药物,如用药过于频敏,易在体内蓄积引起中毒。
每一种药物的半衰期各不一样;即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样;*与儿童、老人、孕妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个平均数。肝肾功能不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会相对延长。如仍按原规定给药,有引起中毒的危险,这点必须特别注意。
根据半衰期的长短给药,可以保证血药浓度维持在最适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量,然后根据药物半衰期间隔一定时间,再给以首次剂量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度,其半衰期为17小时,因此适宜方案是每日服两次,首剂2克,以后1克一次。
但对一些半衰期过短或过长的药物,如仍按半衰期给药,前者可能给药次数太频;而后者血药浓度波动较大,甚或由于间隔时间太长,易于遗忘给药。鉴于上述情况,对于素性不大的药物,如半衰期过短,可以加大首次剂量,使其在间隔时间末段仍保持有效剂量。倘若药物的治疗指数小,半衰期又短,如去甲肾上腺素,一次注射仅维持几分钟,就必须采用静脉滴注法给药。倘若某药物的半衰期大大超过24小时,则可采用首次剂量和每天服用维持量的方案。维持量的大小可以根据该药首次剂量、每天给药量和该药的半衰期运用公式计算而得。
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