马来酸替加色罗片是一种用于女性便秘型肠易激惹综合征短期治疗的药物,其主要化学成分是马来酸替加色罗。它作为一种选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激活胃肠道的5-HT4受体,促进胃肠蠕动和肠道分泌,同时降低内脏敏感性。该药物与5-HT4受体有高亲和力,不明显影响5-HT3受体或多巴胺受体。
在长期重复给药毒性研究中,对大鼠的剂量测试显示,15mg/kg以下的剂量被认为是安全的,但60mg/kg的高剂量组出现了一些副作用,如体重减轻、舒张压下降、心率减慢和Q-T间期延长。遗传毒性测试结果均为阴性,表明马来酸替加色罗在遗传层面没有明显毒性。在生殖毒性试验中,6mg/kg以下的剂量对雌性和雄性大鼠生育力无明显影响,而10mg/kg以下的剂量对家兔和大鼠的胚胎发育也未见潜在致畸作用。
药物相互作用方面,马来酸替加色罗在临床试验中与其他药物的联合使用未见显著的相互作用,无需调整剂量。然而,腹泻是常见的不良反应,约1.6%的患者因腹泻而中断治疗。严重腹泻需立即咨询医生,其他不良反应包括腹痛、腹胀、头痛等。马来酸替加色罗片有禁忌症,如对药物成分过敏者、肾功能严重损害者、肝功能中度或严重损害者、以及有肠梗阻等肠部疾病史的患者禁用。
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